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結(jié)論寫在前面：廣生堂GST-HG171效果是學(xué)霸輝瑞的2-3倍，三期臨床方案又聯(lián)用輝瑞成功的路徑，主藥用量只有輝瑞的一半，看好GST-HG171的成功。

這得從藥物的半衰期說起，

輝瑞PF-07321332的大鼠 （圖A） 、猴 （圖B） 、人體 （圖C黑線） 代謝試驗(yàn)顯示，在不聯(lián)用利托那韋 （RTV） 的情況下，半衰期很短，聯(lián)用利托那韋 （RTV） 可有效克服這一缺陷 （圖C紅線和圖D） 。

(資料圖)

PF-07321332為多肽衍生物，結(jié)構(gòu)中含多個(gè)酰胺鍵，由于“首過效應(yīng)”的影響，PF-07321332口服生物利用度低，其先導(dǎo)化合物PF-00835231大鼠口服生物利用度僅為1.4%。使進(jìn)入血液P450酶對其代謝亦影響重大 （血藥濃度迅速下降） ，PF-07321332在猴試驗(yàn)中，口服生物利用度僅為8.5%，靜脈注射半衰期 （t1/2） 僅為0.79小時(shí)。最終造成P450酶抑制劑成為其必須依賴的伙伴。而聯(lián)用利托那韋后，半衰期顯著增長到6.05h，利托那韋的作用相當(dāng)于給主藥提供了裝甲，讓藥物不被體內(nèi)器官分解，可以更長久的對抗病毒。而鹽野義的半衰期比較高，在猴子和狗的半衰期分別是10小時(shí)和30小時(shí)，這就支持其一天給藥的方案，不需要聯(lián)用利托那韋也能夠讓體內(nèi)保存一個(gè)高濃度的抗病毒效果。

藥物半衰期為什么那么重要呢，舉個(gè)例子，輝瑞特效藥聯(lián)用利托那韋半衰期差不多6h，12h時(shí)，體內(nèi)還殘留1/4的初始濃度。而如果不聯(lián)用利托那韋，那么7.9h后，僅只有千分之一的濃度，這會(huì)造成下一次給藥前的1-2h，體內(nèi)抗病毒濃度過低的問題，這就是為什么學(xué)霸輝瑞采用聯(lián)用利托那韋的臨床方案，而鹽野義因?yàn)楦咚プ兤诓恍枰?lián)用利托那韋的原因。

2.不同的3CL體內(nèi)半衰期有所不同

根據(jù)報(bào)道，前沿生物的FB2001體內(nèi)半衰期為5h,差不多可以比得上輝瑞聯(lián)用利托那韋的方案了，可惜的是，沒做成口服藥版本，如果做成口服藥版本，12h內(nèi)給藥應(yīng)該 可以擺脫利托那韋的依賴，也不需要額外加大劑量。

眾生的RAY1216臨床方案通過加大劑量（相當(dāng)于廣生堂4倍），加密給藥時(shí)間，我想應(yīng)該也是經(jīng)過測算的，只是不知道他在人體內(nèi)的半衰期情況，就按一期報(bào)告所說，相同劑量是輝瑞2-3倍的上限3倍來計(jì)，那么每次給藥相當(dāng)于輝瑞的4倍，如果體內(nèi)半衰期大于2h的話，那么8h后，會(huì)有相當(dāng)于輝瑞的藥物1/4劑量，這樣臨床方案設(shè)計(jì)也就沒問題，有持有眾生的朋友可以去打探一下，RAY1216一期體內(nèi)半衰期的問題，也可以堅(jiān)定下信心。

3.廣生堂GST-HG171臨床方案完全照抄輝瑞方案，既做到me too 又做到me better

從用藥情況上看，全球暫時(shí)只有廣生堂GST-HG171和鹽野義的Xocova可以說勝過輝瑞的Paxlovid；全球主要3CL用量情況如下：輝瑞Paxlovid一次用藥300mgPaxlovid+100mg利托那韋，每天給藥二次，整個(gè)周期3CL用藥3000mg。鹽野義的Xocova：首日給藥3片125mg，后四日給藥125mg，每天給藥一次，整個(gè)周期3CL用藥875mg。廣生堂GST-HG171：一次用藥150mgGST-HG171+100mg利托那韋，每天給藥二次，整個(gè)周期3CL用藥1500mg。眾生的RAY1216:一次用藥400mg，每天用藥三次，整個(gè)周期用藥6000mg。先聲的SIM0417：：一次用藥750mgSIM0417+100mg利托那韋，每天給藥二次，整個(gè)周期3CL用藥7500mg。

$廣生堂(SZ300436)$$眾生藥業(yè)(SZ002317)$$前沿生物-U(SH688221)$

關(guān)鍵詞： 利托那韋 臨床方案 生物利用度